美丽芍药根中黄酮类成分及其生物活性

目的研究美丽芍药Paeonia mairei Levl.中黄酮类成分及其生物活性。方法美丽芍药根70%乙醇提取物的分析采用D101、硅胶、Rp?18、Sephadex LH?20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。HEK293模型测试其体外激动褪黑素受体1活性。结果从中分离得到9个化合物,分别鉴定为橙皮素(1)、异鼠李素(2)、芹菜素(3)、柚皮素(4)、牡荆素(5)、木犀草素(6)、没食子酸乙酯(7)、齐墩果酸(8)、β?谷甾醇(9)。化合物3~4对褪黑素受体1的激动率分别为(7.16±1.14)%、(14.72±4.52)%。结论化合物1~6为首次从植物中分离得到。化合物3~4对褪黑素受体1具有激动作用。     

Effects of indirubin and isatin on cell viability,mutagenicity, genotoxicity and BAX/ERCC1 gene expression

Context: Indigofera suffruticosa Miller (Fabaceae) and I. truxillensis Kunth produce compounds, such as isatin (ISA) and indirubin (IRN), which possess antitumour properties. Their effects in mammalian cells are still not very well understood.

Objective: We evaluated the activities of ISA and/or IRN on cell viability and apoptosis in vitro, their genotoxic potentials in vitro and in vivo, and the IRN- and ISA-induced expression of ERCC1 or BAX genes.

Materials and methods: HeLa and/or CHO-K1 cell lines were tested (3 or 24?h) in the MTT, Trypan blue exclusion, acridine orange/ethidium bromide, cytokinesis-blocked micronucleus (CBMN) and comet (36, 24 and 72?h) tests after treatment with IRN (0.1 to 200?μM) or ISA (0.5 to 50?μM). Gene expression was measured by RT-qPCR in HeLa cells. Swiss albino mice received IRN (3, 4 or 24?h) by gavage (50, 100 and 150?mg/kg determined from the LD₅₀ – 1?g/kg b.w.) and submitted to comet assay in vivo.

Results: IRN reduced the viability of CHO-K1 (24?h; 5 to 200?μM) and HeLa cells (10 to 200?μM), and was antiproliferative in the CBMN test (CHO-K1: 0.5 to 10?μM; HeLa: 5 and 10?μM). The drug did not induce apoptosis, micronucleus neither altered gene expression. IRN and ISA were genotoxic for HeLa cells (3 and 24?h) at all doses tested. IRN (100 and 150?mg/kg) also induced genotoxicity in vivo (4?h).

Conclusion: IRN and ISA have properties that make them candidates as chemotherapeutics for further pharmacological investigations.     

不同炮制程度牡丹皮炭中5-羟甲基糠醛的含量变化

目的:研究牡丹皮炮制过程中5-羟甲基糠醛(5-HMF)含量的变化。方法:取经不同程度炒炭工艺制得的丹皮炭品,加70%乙醇20mL超声2次,每次30min,采用高效液相色谱法测定其中5-HMF的含量。结果:320℃以前,5-HMF的含量随炒制时间和炒制温度的增加而升高,但温度达到320℃时,随炒制时间增加,其含量开始降低。结论:不同炮制程度对牡丹皮炭中5-HMF的含量影响较大。本研究为进一步研究丹皮炭的止血机制和控制其质量提供了理论依据。     

赤芍与白芍的化学成分含量比较研究

 目的通过对不同产地赤芍和白芍主要化学成分的含量测定及比较，进一步完善芍药野生品与栽培品药材的质量控制标准。方法采用高效毛细管电泳法(HPCE)的胶束电动色谱(MEKC)分离模式，测定了16个产地20个赤、白芍样品中的4个有代表性的活性成分：芍药苷、苯甲酸、D-儿茶素和没食子酸，并比较各成分之间的比例关系。结果①野生芍药根(赤芍)中芍药苷含量大于6％，D-儿茶素含量高于0.05％。未加工的栽培芍药根中芍药苷含量小于6％，未检测到D-儿茶素。在同样条件下，加工后的栽培芍药根(白芍)中芍药苷含量下降了37%～56%，仍未检测到D-儿茶素，苯甲酸的变化最大，下降达83%～92%。②内蒙古多伦赤芍与大、小兴安岭所产赤芍在化学成分的种类和含量上存在差异。③不同产地、特别是道地与非道地的白芍药材之间，化学成分的比例有所不同。结论运用HPCE技术，可以快速准确地对野生与栽培芍药根的活性成分差异进行定量分析。从而为区别同为芍药来源的赤芍和白芍的临床应用提供实验依据。     

牡丹根中的新成分——丹皮酚新甙的鉴定

从牡丹Paeonia suffruticosa(本所药物栽培场的栽培品)根中分到一新的甙类成分,根据理化性质,光谱数据及衍生物制备推定其结构为丹皮酚-[D-β-D-呋喃芹糖(1→6)]-β-D-葡萄吡喃糖甙(Paeonol-[D-apio-β-D-furanosy1(1→6)]-β-D-glucopyranoside),并命名为丹皮酚新甙(apiopaeonoside)。     

锰、铁、锌、铜4种微量元素对芍药生长和芍药苷含量的影响

目的:研究锰、铁、锌、铜4种元素对二、三年生芍药生长的影响.方法:采用完全随机区组,测定施用各微量元素后芍药产量等生理指标和质量指标芍药苷的变化,并用原子吸收分光光度法测定各元素在芍药根、茎、叶及土壤中的含量.结果与结论:锰、铁、锌、铜在一定水平下能显著促进芍药的生长并能提高根中芍药苷的含量,但施用过多会产生生长抑制,除锌外其他元素均不在根中积累.     

芍药不同部位和不同采收期6个化学活性成分含量的比较

运用RP-HPLC法检测了赤芍不同采收期、不同生长年限和原植物不同部位的没食子酸、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸和丹皮酚的含量。结果表明: 秋季采收的赤芍药材中儿茶素和芍药苷含量最高, 苯甲酸含量较低; 生长年限越长的赤芍儿茶素和芍药苷含量越高; 芍药根部的儿茶素和芍药苷含量最高, 鲜叶中也含有芍药苷。研究提示, 赤芍应以秋季采收成年植株为佳; 芍药苷在叶中已开始合成, 而儿茶素在叶中未检测到, 在根部占较大比例。     

赤芍的化学成分研究

目的 对中药赤芍(Paeonia albiflora)的化学成分进行研究。方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、Pe-TLC、Pe-HPLC等方法进行分离纯化,并通过理化常数和波谱学数据分析鉴定其化学结构。结果 分离得到10个已知化合物,分别鉴定为evofolin B (1)、(1S, 2S, 4R)-trans-2-hydroxy-1, 8-cineole-β-D-glucopyranoside (2)、(2R, 3R)- 4-methoxyl-distylin (3)、1, 2, 3, 4, 6-五-没食子酰基葡萄糖 (4)、儿茶素(5)、苯甲酸 (6)、没食子酸 (7)、香草酸 (8)、没食子酸甲酯 (9)、没食子酸乙酯 (10)。结论 化合物1~3为首次从该属植物中分离得到。     

基于多指标成分评价川西高原野生川赤芍的质量

目的 研究川西高原上野生川赤芍Paeonia veitchii入药部位（根）和非入药部位（地上部分）中没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸和丹皮酚7种化学成分的含量,并综合评价其品质。方法 以上述7种成分为对照品,采用高效液相色谱（HPLC）法,Agilent HC-C₁₈色谱柱（250 mm×4.6 mm,5 μm）,柱温30℃,体积流量1 mL/min,进样量10 μL,检测波长230 nm,乙腈-0.1%磷酸水梯度洗脱;采用2012版《中药色谱指纹图谱相似度评价系统》软件构建指纹图谱;采用聚类热图分析、相似度分析、主成分分析（principal component analysis,PCA）、偏最小二乘回归分析（partial least squares discrimination analysis,PLS-DA）等方法对各产地川赤芍进行评价。结果 野生川赤芍地上部分和根中均含有7种化学成分,仅有3批次地上部分样品中芍药苷含量不符合《中国药典》2020年版的要求。建立了野生川赤芍根和地上部分的HPLC指纹图谱,二者均标定了19个相同的共有峰,并指认出其中的7个（没食子酸、氧化芍药苷、儿茶素、芍药内酯苷、芍药苷、苯甲酸、丹皮酚）。不同产地川赤芍的化学成分种类和含量存在一定差异且存在明显的区域一致性特征,但芍药苷的差异相对较小。康定市老榆林、雅江县相格宗、阿坝县查理加油站和若尔盖县巴西乡的川赤芍药材质量相对较好。结论 建立的HPLC方法可用于分析川赤芍中的主要化合物,川西高原野生川赤芍药材质量符合《中国药典》要求,川赤芍根和地上部分中化学成分的种类和含量相近,地上部分具有开发利用的潜力。     

白芍养血柔肝止痛作用与其配伍及芍药苷含量的相关性研究

目的 研究白芍养血柔肝止痛作用与其配伍及芍药苷含量的相关性.方法 以束缚和强迫游泳方法复制肝郁型乳腺增生动物模型,用白芍、北柴胡配伍白芍、玫瑰花配伍白芍灌胃给药,每日1次,连续30 d.用游标卡尺测量大鼠第2,3对乳头直径,酶联法测定血清雌二醇(E2)、孕酮(P)、催乳素(PRL)、促卵泡生成激素(FSH)的含量.以HPLC法检测其药液中芍药苷的含量.结果 各治疗组乳头直径均有减小,E2、P、PRL、FSH 水平有所恢复,其中以玫瑰花配伍白芍组最为显著.各配伍组芍药苷含量均明显高于单味白芍组.结论 白芍及其配伍对实验性肝郁型乳腺增生有明显的治疗作用,能调整血清E2、P、PRL、FSH的紊乱,而且以玫瑰花与白芍配伍的作用最显著.肝郁型乳腺增生大鼠的症状和血清激素水平的改善与芍药苷含量呈正相关.